Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства — ТиоФлекс®
Торговое название
Тиофлекс
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
ампулы, раствор для внутримышечного введения, 4 мг/2 мл
Состав
2 мл. раствора содержат
активное вещество: тиоколхикозид 4 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций..
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Код ATХ М03ВХ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет 113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Распределение
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Выведение
средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс — 19.2 л/ч.
Линейность / Нелинейность
После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента иоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на составляет примерно 500 нг.ч./мл.
Фармакодинамика
Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Показания к применению
— адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов
— симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше
Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг.
Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Курс лечения 5 дней.
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции
Побочные действия
часто (≥1/100 до <1/10)
— сонливость
— диарея, гастралгия
нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— крапивница
— кожная эритема
редко (≥1/10000 до <1/1000)
— аллергическая кожная реакция, дерматит
— гипотензия
— анафилактический шок
— тошнота, рвота, изжога
неизвестно
— анафилактические реакции
— вазовагальный обморок, обычно в первых нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги
— почечная недостаточность.
Сообщение сведений о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых побочных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам
— легкий паралич
— гипотония мышц
— предрасположенность к кровоизлияниям и/или лечении антикоагулянтами
— женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию
— беременность и период лактации
— дети до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
Не рекомендуется вводить тиоколхикозид детям до 16 лет.
В случае диареи дозу необходимо уменьшить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском эпилептических припадков.
Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции из-за возможности вазовагального обморока.
Следует избегать превышения рекомендованных доз и длительности применения.
Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.
Следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) сообщались у пациентов, получавших одновременно НПВП или парацетамол. Пациента следует предупредить о том, что лечение следует прекратить и при малейших симптомах поражения печени следует обратиться к врачу.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Передозировка
Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано.
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в бесцветные ампулы с зеленой или желтой и розовой идентификационной линией.
По 6 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Mefar Ilac Sanayii A.S.
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20 Kurtkoy 34906 Pendik, Istanbul, Стамбул, Турция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Santa Farma Ilac San. A.S.
Okmeydani, Boru Сiçegi Sok. No: 16, 34382 Sisli – Istanbul, Стамбул, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2я Кастекская, д.14
Телефон/Факс: +7 727 352 71 36
E-mail: info@welfar.kz
Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.